ЦЕФТАРОЛИН
Ceftaroline
Цефтаролин — цефалоспориновый бета-лактамный антибиотик для системного лечения бактериальных инфекций. В лекарственных препаратах используется его водорастворимое пролекарство — цефтаролина фосамил, которое после внутривенного введения быстро превращается в активный цефтаролин.
Главная особенность цефтаролина — активность против ряда грамположительных бактерий, устойчивых к некоторым другим бета-лактамным антибиотикам, включая метициллин-резистентный Staphylococcus aureus (MRSA). При этом цефтаролин не является универсальным антибиотиком: выбор препарата зависит от предполагаемого возбудителя, локальной устойчивости бактерий, тяжести инфекции и функции почек.
Важно: цефтаролин применяют только при доказанной или обоснованно предполагаемой бактериальной инфекции. Он не лечит вирусные инфекции и не должен использоваться «на всякий случай».
В актуальных регистрационных материалах цефтаролина фосамил применяют для лечения двух основных групп бактериальных инфекций:
- осложненных инфекций кожи и мягких тканей;
- внебольничной пневмонии.
Назначение зависит не только от диагноза, но и от предполагаемой чувствительности микроорганизма. Если клиническая ситуация позволяет, до первой дозы антибиотика получают материал для микробиологического исследования. После получения результатов посева и антибиотикограммы терапию могут скорректировать.
Цефтаролин имеет важное отличие от многих других цефалоспоринов — высокое сродство к измененным пенициллин-связывающим белкам бактерий. Благодаря этому он может сохранять активность против MRSA и некоторых пневмококков со сниженной чувствительностью к пенициллину.
Однако активность in vitro не означает, что препарат подходит для любой инфекции, вызванной устойчивым стафилококком. Клиническое применение ограничивается зарегистрированными показаниями и рекомендациями по антибактериальной терапии.
Цефтаролин обычно не активен против Pseudomonas aeruginosa, а также против многих грамотрицательных бактерий, продуцирующих ESBL, AmpC и карбапенемазы. Поэтому при тяжелой инфекции схема лечения подбирается врачом с учетом предполагаемого спектра возбудителей.
Действие цефтаролина
Цефтаролин относится к бета-лактамным антибиотикам и оказывает бактерицидное действие. Он связывается с пенициллин-связывающими белками бактерий и нарушает заключительные этапы синтеза клеточной стенки. В результате клеточная стенка становится нестабильной, и бактерия погибает.
Цефтаролина фосамил является пролекарством: после внутривенного введения он быстро преобразуется в активный цефтаролин. Такая форма позволяет использовать вещество в растворе для инфузии.
Активность против MRSA
Одно из наиболее известных свойств цефтаролина — способность связываться с PBP2a, измененным пенициллин-связывающим белком, который лежит в основе устойчивости MRSA к большинству обычных бета-лактамных антибиотиков. Поэтому цефтаролин может быть активен против метициллин-резистентного Staphylococcus aureus.
На практике это особенно важно при некоторых осложненных инфекциях кожи и мягких тканей. Наличие активности против MRSA не делает цефтаролин препаратом для самостоятельного лечения любой стафилококковой инфекции: выбор антибиотика зависит от очага инфекции, тяжести состояния и лабораторных данных.
Другие чувствительные бактерии
Цефтаролин также активен против ряда стрептококков, включая Streptococcus pneumoniae, а также некоторых грамотрицательных возбудителей внебольничной пневмонии и инфекций кожи. Спектр чувствительности зависит от конкретного штамма.
Для некоторых микроорганизмов устойчивость является естественной или часто связана с выработкой бета-лактамаз. Поэтому термин «антибиотик широкого спектра» не должен восприниматься как способность действовать на любые бактерии.
При каких инфекциях применяют цефтаролин
Осложненные инфекции кожи и мягких тканей
Цефтаролин может назначаться при бактериальных инфекциях кожи и подкожных тканей, если инфекция относится к осложненным и предполагаемые или подтвержденные возбудители чувствительны к препарату.
Клиническая ситуация может включать распространенное воспаление кожи и мягких тканей, инфицированные раны и другие тяжелые бактериальные процессы. Если сформировался абсцесс или другой очаг, требующий хирургического лечения, одного антибиотика может быть недостаточно — врач оценивает необходимость дренирования и контроля источника инфекции.
Внебольничная пневмония
Второе основное показание — внебольничная пневмония, то есть бактериальная инфекция легких, возникшая вне стационара. Цефтаролин активен против ряда типичных возбудителей, в том числе пневмококка.
При выборе лечения пневмонии учитывают тяжесть заболевания, возраст, сопутствующие болезни и вероятность конкретных возбудителей. Цефтаролин не действует на все микроорганизмы, способные вызывать пневмонию, включая ряд так называемых атипичных возбудителей, поэтому при необходимости врач назначает комбинированную терапию.
Лекарственная форма
Цефтаролина фосамил выпускается в форме порошка для приготовления концентрата для раствора для инфузий. В РФ зарегистрированы флаконы с дозировками 400 и 600 мг.
Препарат вводят только внутривенно. Таблеток, капсул, сиропа или форм для внутримышечного введения цефтаролина не применяют. Раствор готовит и вводит медицинский работник.
Конкретная схема зависит от диагноза, возраста, массы тела и функции почек. Подробные режимы применения и правила приготовления раствора приведены в инструкции по применению цефтаролина.
Как применяют цефтаролин
У взрослых пациентов с нормальной функцией почек в официальных инструкциях часто используется стандартная схема 600 мг каждые 12 часов внутривенно, однако это не универсальная схема для всех пациентов. При тяжелых инфекциях, снижении функции почек и в педиатрии режим отличается.
Цефтаролин выводится преимущественно почками. Поэтому перед началом и в ходе лечения врач оценивает функцию почек и при необходимости уменьшает дозу. Это особенно важно у пожилых пациентов и при тяжелых сопутствующих заболеваниях.
Продолжительность курса зависит от очага инфекции и клинического ответа. Антибиотик не следует прекращать или продлевать самостоятельно.
Когда цефтаролин может не подойти
Антибиотик не используют при известной гиперчувствительности к цефтаролину или цефалоспоринам. Особая осторожность необходима пациентам, у которых ранее были тяжелые аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы или другие бета-лактамные антибиотики.
Цефтаролин может оказаться неэффективным, если инфекцию вызывает устойчивый микроорганизм, не входящий в его спектр действия. В частности, препарат обычно не рассматривается как средство против Pseudomonas aeruginosa и многих бактерий, продуцирующих ESBL, AmpC или карбапенемазы.
Если на фоне лечения состояние ухудшается, сохраняется высокая температура, нарастает одышка, появляется новый очаг воспаления или нет ожидаемого клинического ответа, требуется повторная оценка диагноза и антибактериальной терапии.
Побочные эффекты
Как и другие системные антибиотики, цефтаролин может вызывать нежелательные реакции. Среди наиболее типичных описываются:
- диарея, тошнота, рвота или боль в животе;
- головная боль и головокружение;
- кожная сыпь и зуд;
- реакции в месте инфузии и флебит;
- временное повышение активности печеночных ферментов;
- положительная прямая проба Кумбса.
Редко возможны серьезные аллергические реакции. Генерализованная крапивница, отек лица или горла, затрудненное дыхание, резкая слабость или падение артериального давления требуют неотложной медицинской помощи.
Выраженная или длительная водянистая диарея во время лечения либо после курса антибиотика также требует обращения к врачу, поскольку может быть связана с инфекцией Clostridioides difficile.
Цефтаролин при беременности и грудном вскармливании
Данных о применении цефтаролина у беременных женщин недостаточно для точной оценки риска. Препарат используют во время беременности, когда ожидаемая польза лечения превышает потенциальный риск.
При необходимости терапии в период грудного вскармливания решение принимают индивидуально с врачом. В инструкции конкретного зарегистрированного препарата могут быть более строгие рекомендации, поэтому ориентироваться следует именно на нее.
Цефтаролин и антибиотикорезистентность
Цефтаролин — рецептурный антибиотик, предназначенный для лечения бактериальных инфекций. Его не применяют для профилактического самолечения, при обычной простуде или других вирусных заболеваниях.
Необоснованное использование антибиотиков способствует отбору устойчивых бактерий. Поэтому по возможности до начала лечения проводят микробиологическую диагностику, а после получения результатов чувствительности схему терапии пересматривают.
Если врач назначил цефтаролин эмпирически, это означает, что решение принято на основании наиболее вероятных возбудителей и клинической ситуации. После уточнения диагноза антибиотик может быть продолжен, заменен или отменен.
Что важно помнить
- Цефтаролин применяется только внутривенно.
- Это антибиотик для лечения определенных бактериальных инфекций, а не универсальное средство «от инфекции».
- Одно из ключевых отличий — активность против MRSA при ряде клинических ситуаций.
- При сниженной функции почек требуется коррекция дозы.
- Дозировку, длительность курса и необходимость сочетания с другими антибиотиками определяет врач.
- Подробные данные о дозировании, противопоказаниях, взаимодействиях и приготовлении раствора доступны на странице «Цефтаролин: инструкция по применению».